アンチの合成、特性評価および評価

Scientific Reports volume 13、記事番号: 10274 (2023) この記事を引用

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メトリクスの詳細

クルクミンは、ショウガ科ウコン科の乾燥根茎から単離された植物化学物質であり、多用途の生物活性を有し、疎水性の性質を持っています。 現在の研究は、クルクミンの生物学的利用能を向上させるために、クルクミンを担持したキトサンおよびトリポリリン酸ナトリウム（STPP）ナノ粒子（NP）を製造および最適化するために実施された。 NP はイオンゲル化法を使用して作製されました。 STPP およびキトサン濃度、毎分回転数 (rpm)、温度、キトサン溶液の pH などの選択された変数に基づいて 4 つの配合が開発されました。 NP は、クルクミンおよび標準薬物と比較して、形態、薬物ポリマー適合性、収量、粒子サイズ、カプセル化効率、放出挙動、抗炎症および抗関節炎活性について特徴付けられました。 フーリエ変換赤外分光法 (FTIR) は、ナノ粒子の適合性を示します。 最大収率は６０％であった。 捕捉効率は 45 ～ 65% の範囲でした。 クルクミン NP と標準薬物 600 μg/ml は、HRB 膜安定化法によりそれぞれ 59% および 70% の抗炎症活性を示し、クルクミン単独よりも優れていますが、タンパク質変性法による抗関節炎活性も標準薬物と同等であり、クルクミン単独よりも優れています。クルクミンはそれぞれ66％と70％でした。 統計分析では、p ≤ 0.05 で平均有意差が示されます。 この研究では、クルクミンを配合したキトサンおよびSTPP NPがイオンゲル化法によってうまく配合され、クルクミンの吸収が増加し、投与量の減少と患者の服薬遵守の向上につながったと結論付けています。

組織や関節に影響を与える一連の炎症性疾患がリウマチ性疾患です。 細胞内に存在する自己分子を認識する抗体の産生は、これらの疾患の特徴です。 このような自己抗体は自己寛容の喪失として形成され、体の感染領域に炎症や組織損傷を引き起こします1。 関節炎は世界中で何百万人もの人々に影響を与えています。 この病気は重度の関節痛、硬直、腫れを引き起こし、効果的に治療しないと障害を引き起こす可能性があります2。 関節リウマチ (RA) は重度の自己免疫疾患であり、世界人口の約 1% が罹患しており、多大な障害と死亡率を伴います。 関節リウマチは慢性かつ長期にわたる疾患であり、炎症を自然に軽減できないため、患者は生涯を通じてこの状態が持続します3。

クルクミンは、ウコン (Curcumalonga L.) の根茎から抽出される天然のフェノール化合物で、ショウガ科に属し、抗がん剤、抗炎症剤、抗菌剤、抗酸化剤などの多面発現性の生物学的および薬理学的特性を備えているため、研究の関心を集めています。根底にあるメカニズムには、IL-6、TNF-α、IL-1β、シクロオキシゲナーゼ (COX-2)、誘導性一酸化窒素シンターゼ (iNOS)、転写因子などの炎症誘発性サイトカインに対する阻害効果が含まれます。核因子（NF-kB）、アクチベータータンパク質-1（AP-1）など。 しかし、クルクミンの治療効果は、水への溶解度が低い（疎水性）、急速な分解（半減期が短い）、生物学的利用能が低いため限定的でした4。 研究者らは、キトサンナノ粒子内にクルクミンをカプセル化することで、クルクミンの安定性を高め、溶解度を改善し、放出を延長して、生物学的利用能と有効性の向上を目指しています。

薬物送達システム (DDS) は、医薬品を体内の特定の部位に送達して、薬効を改善し、毒性を軽減し、患者のコンプライアンスを強化するために使用される技術です。 DDS は、溶解度の低さ、半減期の短さ、非特異的分布などの薬物送達のさまざまな課題に対処できるため、製薬業界における重要な研究分野となっています5。 ナノ粒子は、最も広く研究されている DDS の 1 つです。 それらは、制御された方法で薬物を放出するように設計でき、体内の特定の細胞または組織を標的にすることができます。 最近の研究では、ナノ粒子が抗がん剤、抗生物質、抗炎症薬などの幅広い薬剤の投与に使用できることが示されています。 薬物送達に使用されるナノ粒子の例には、リポソーム、デンドリマー、およびポリマーナノ粒子が含まれます6。 10 ～ 1000 nm の範囲内の NP は、堅固な NP または粒子の分布とみなされます。 NP の有効医薬品成分はポリマー被覆によってカプセル化されています。 NP は、使用されるポリマーの種類と製剤プロセスに応じて分類されます 7。ポリマー NP は、その構造と柔軟性により、多くの疾患の治療に広く使用されています。 キトサンは天然のポリマーであり、カチオンの高分子電解質です。 それは、インビボおよびインビトロの膜透過性を増加させる性質を持っています。 血清中で分解され、生体適合性があります。 キトサンは多糖類であり、透過性を高める可能性があり、粘膜付着特性があるため、腸上皮周囲での吸収を高めるために使用されます8。 トリポリリン酸ナトリウム (STPP) は、ナノ粒子合成のためのイオンゲル化法で一般的に使用される試薬です。 STPP は、ナノ粒子表面のカチオン基と反応して安定なナノ粒子マトリックスを形成する架橋剤として機能します。 最近の研究では、銀ナノ粒子 (AgNP)、金ナノ粒子 (AuNP)、キトサン ナノ粒子など、さまざまなタイプのナノ粒子の合成における STPP の使用が報告されています9。